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甲氨蝶呤59

文章来源:admin 更新时间:2019/07/15

药理作用
甲氨蝶呤是一种抑制多种动物肿瘤的抗肿瘤剂。
实验表明,该药物通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶起作用。
二氢叶酸还原酶是DNA合成中的重要酶,特别是在将叶酸转化为四氢叶酸和脱氧尿苷的过程中。核苷甲基化并转化为胸苷
该药物选择性地作用于DNA合成阶段(即S期),是循环特异性药物。
最近,据信该产物抑制第二种功能,即G1 / S转换,白细胞介素-2的合成并可抑制中性粒细胞的趋化性,因此它是免疫抑制的。它有一个动作和抗炎作用。
在高剂量时,它对非增殖细胞,尤其是肝细胞具有直接毒性作用。CF通常用作临床实践中的解毒剂。
甲氨蝶呤(MTX)的结构类似于叶酸的结构。叶酸的4位和10位氢分别是氨基和MTX的CH 3。
MTX结合二氢叶酸还原酶,防止叶酸和二氢叶酸还原为活化的四氢叶酸,从而抑制细胞内碳转移,新霉素合成和脱氧尿苷核苷酸转化为脱氧胸苷核苷酸抑制和阻止合成。DNA和RNA。
血浆中MTX的浓度为10 -8 mol / L,可有效阻断脱氧尿苷通过脱氧胸苷掺入DNA,并抑制嘌呤合成浓度为10 -7 mol / L.它可以做到。
MTX与二氢叶酸还原酶的结合是可逆的但是很强。
当二氢叶酸的量是MTX量的1000倍时,它可以抵抗MTX结合。
在体外,如果它低于MTX完全抑制DNA合成的浓度,它可以诱导人绒毛膜癌细胞的分化并增加绒毛膜促性腺激素的产生。
MTX主要作用于S期细胞,对G1期发挥一定作用,是对G1 / S具有抑制作用的细胞周期特异性药物。